Чампикс® (Champix®)

гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

Было получено умеренное количество данных по беременным женщинам (результаты оценки исходов 300–1000 беременностей), которые свидетельствовали об отсутствии токсического воздействия варениклина на плод/новорожденного, приводящего к порокам физического развития.

В ходе исследований на животных было выявлено токсическое воздействие на репродуктивную сферу. В качестве меры предосторожности применение во время беременности противопоказано.

Сведений о выделении варениклина с грудным молоком у женщин нет. В исследованиях на животных было показано, что варениклин выделяется в грудное молоко. В качестве меры предосторожности применение при грудном вскармливании противопоказано.

Фертильность. Клинические данные о влиянии варениклина на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие негативного влияния варениклина на фертильность в стандартных исследованиях на крысах. Женщинам детородного возраста следует воздержаться от планирования беременности во время лечения варениклином.

Прекращение курения как на фоне терапии препаратом Чампикс^®, так и без нее, сопровождается различными симптомами, в частности отмечались снижение настроения и дисфория, бессонница, раздражительность, чувство неудовольствия и гнева, тревога, нарушение концентрации внимания, двигательное беспокойство, уменьшение ЧСС, усиление аппетита или прибавка массы тела. Отказ от курения на фоне медикаментозной терапии или без нее сопровождался также обострением сопутствующих психических расстройств.

При разработке дизайна клинических исследований препарата Чампикс^® и в ходе анализа их результатов не проводилось разграничение нежелательных явлений, возможно, связанных с применением исследуемого препарата и собственно связанных с синдромом отмены никотина. Побочные реакции основаны изначально на оценке регистрационных исследований и дополнены данными 18 плацебо контролируемых регистрационных и постмаркетинговых исследований, включивших около 5000 пациентов, принимавших варениклин.

По результатам клинических исследований, нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения, были, как правило, слабо или умеренно выраженными и их частота не зависела от возраста, расы или пола пациента.

У пациентов, получавших Чампикс^® в рекомендуемой дозе 1 мг 2 раза в сутки после периода титрации, самым частым из зарегистрированных побочных эффектов была тошнота (28,6%). В большинстве случаев тошнота возникала на ранних этапах терапии, была выражена слабо или умеренно и редко требовала прекращения приема препарата.

На фоне приема препарата Чампикс^® также возможны следующие реакции со стороны органов и систем (критерии оценки частоты: очень часто ≥10%; часто — от ≥1 до <10%; нечасто — от ≥0,1 до <1%; редко — от ≥0,01 до <0,1%; очень редко — <0,01%; частота неизвестна — невозможно определить на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; часто — бронхит, синусит; нечасто — грибковые инфекции, вирусные инфекции.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — пониженное число тромбоцитов.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела, пониженный аппетит, повышенный аппетит; нечасто — гипергликемия; редко — сахарный диабет, полидипсия.

Со стороны психики: очень часто — необычные сновидения, бессонница; нечасто — суицидальное поведение, агрессивность, паническая реакция, нарушения мышления, беспокойство, перепады настроения, депрессии*, состояния страха*, галлюцинации*, повышенное либидо, пониженное либидо; редко — психозы, сомнамбулизм, отклонения в поведении, дисфория, брадифрения.

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — сонливость, головокружение, дисгевзия; нечасто — судорожные припадки, тремор, летаргия, гипестезия; редко — инсульт, гипертония, дизартрия, нарушения координации, гипогевзия, нарушения ритма сна и бодрствования.

Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит, глазные боли; редко — скотома, изменение цвета склеры, мидриаз, фотофобия, миопия, усиленное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, стенокардия, тахикардия, сердцебиение, повышение ЧСС; редко — фибрилляция предсердий, депрессия интервала ST на ЭКГ, пониженная амплитуда зубцов T на ЭКГ.

Со стороны сосудов: нечасто — повышенное АД, приливы крови.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель; нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, гиперемия дыхательных путей, дисфония, аллергический ринит, раздражения глотки, отек слизистых оболочек гайморовых пазух, кашлевой синдром верхних дыхательных путей, ринорея; редко — боли в гортани, храп.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — желудочно-пищеводный рефлюкс, рвота, запор, диарея, повышенное газообразование, боли в области живота, зубные боли, диспепсия, вздутие живота, сухость во рту; нечасто — гематохезия, гастрит, нарушения привычного ритма опорожнения кишечника, отрыжка, афтозный стоматит, боли в деснах; редко — рвота с кровью, изменения стула, обложенный язык.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, кожный зуд; нечасто — эритема, акне, гипергидроз, ночное усиленное потоотделение; редко — тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему, ангионевротические отеки.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия, боли в спине; нечасто — мышечные спазмы, грудные боли, относящиеся к скелетной мускулатуре; редко — анкилоз, костохондрит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — поллакиурия, никтурия; редко — глюкозурия, полиурия.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — меноррагия; редко — бели, сексуальные функциональные нарушения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боли в грудной клетке, усталость; нечасто — жалобы на грудную клетку, заболевание с симптомами, аналогичными гриппозным симптомам, повышенная температура, пирексия, астения, недомогание; редко — чувство холода, киста.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — отклонение от нормы биохимических показателей функции печени; редко — отклонение от нормы результатов анализа семенной жидкости, повышенное содержание C-реактивного белка, пониженный уровень содержания кальция в крови.

* Оценка частоты по данным пострегистрационного наблюдательного исследования в когортах.

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.

Вероятность успешной терапии препаратом для прекращения курения повышается у пациентов, мотивированных на отказ от курения, которым предоставляется дополнительная консультативная помощь и поддержка.

Рекомендуемая доза препарата составляет 1 мг 2 раза в сутки с титрацией дозы по следующей схеме:

Вначале пациент должен выбрать дату прекращения курения. Лечение препаратом Чампикс^® обычно следует начинать за 1–2 нед до выбранной даты. Общая продолжительность лечения должна составить 12 нед. Пациентам, успешно бросившим курить к концу 12-й нед лечения, рекомендован дополнительный 12-недельный курс терапии варениклином в дозе 1 мг 2 раза в сутки для поддержания отказа от курения.

Для пациентов, которые не могут или не хотят резко отказываться от курения, может быть рассмотрен постепенный подход с терапией варениклином. В этом случае следует уменьшить интенсивность курения в течение первых 12 нед терапии с полным прекращением курения к концу этого периода. После этого пациентам следует принимать варениклин еще 12 нед, чтобы общий период лечения составил 24 нед.

Пациентам, у которых имеется соответствующая мотивация, но которым не удалось отказаться от курения в ходе предыдущего курса лечения варениклином или у которых после успешного завершения лечения наступает рецидив, могут пройти повторный курс лечения варениклином при условии, что были установлены причины неудачи первой попытки и предприняты меры для их устранения.

Пациентам, которые плохо переносят прием препарата Чампикс^® из-за нежелательных реакций, возможно снизить дозу до 0,5 мг 2 раза в сутки временно или постоянно.

Риск рецидива курения повышен у лиц, недавно завершивших терапию с целью отказа от курения.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Коррекция дозы препарата Чампикс^® у пожилых пациентов не требуется. У пожилых людей выше вероятность снижения функции почек, поэтому ее целесообразно оценить перед началом лечения.

Нарушение функции почек. Изменение дозы препарата Чампикс^® у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (Cl креатинина >50 и ≤80 мл/мин) и умеренно выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина >30 и ≤50 мл/мин) не требуется.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью, при наличии нежелательных реакций на препарат Чампикс^®, суточная доза может быть снижена до 1 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Чампикс^® составляет 1 мг 1 раз в сутки. Лечение начинают с дозы 0,5 мг 1 раз в сутки, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз в сутки.

В связи с тем что клинические данные по применению препарата Чампикс^® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности ограничены, препарат не рекомендуется назначать таким пациентам (cм. «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Коррекция дозы препарата Чампикс^® у больных с нарушением функции печени не требуется.

Дети. Чампикс^® не рекомендуется назначать детям и подросткам до 18 лет, поскольку сведения о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточны (cм. «Противопоказания»).