Эксфорж® (Exforge®)
Действующее вещество
Амлодипин + Валсартан (Amlodipine + Valsartan)Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| амлодипина бесилат | 6,94/6,94/13,87 мг |
| (что соответствует 5/5/10 мг амлодипина соответственно) | |
| валсартан | 80/160/160 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 54,06/109,06/ 108,13 мг; кросповидон — 20/40/40 мг, магния стеарат — 4,5/9/9 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,5/3/3 мг | |
| пленочная оболочка: Premix белая (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк) — 4,4/ 7,15/ 11,93 мг; Premix желтая (гипромеллоза, железа оксид желтый, полиэтиленгликоль 4000, тальк) — 3,6/ 5,85/ 1,04 мг; Premix красная (гипромеллоза, железа оксид красный, полиэтиленгликоль, тальк) (содержится в таблетках дозировкой 10 мг/160 мг) — 0,03 мг; вода очищенная — достаточное количество |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активные вещества: | |
| амлодипина безилат | 6,94/13,87 мг |
| (что эквивалентно 5 мг или 10 мг амлодипина основания, соответственно) | |
| валсартан | 320 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ — 501,96/ 495,03 мг, кросповидон — 60 мг, магния стеарат — 18,9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, кремния диоксид коллоидный — 6 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,2 мг | |
| оболочка Premix для дозировки 5+320 мг: Premix желтая — 23,75 мг (гипромеллоза — 71,43%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 14,29%, макрогол 4000 — 7,14%, тальк — 7,14%), Premix красная — 1,25 мг (гипромеллоза — 71,43%, краситель железа оксид красный (Е172) — 14,29%, макрогол 4000 — 7,14%, тальк — 7,14%) | |
| оболочка Premix для дозировки 10+320 мг: Premix белая — 13,75 мг (гипромеллоза — 71,43%, титана диоксид — 14,29%, макрогол 4000 — 7,14%, тальк — 7,14%), Premix желтая 11,25 мг (гипромеллоза — 71,43%, краситель железа оксид желтый (Е172) — 14,29%, макрогол 4000 — 7,14%, тальк — 7,14%) |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5/80 мг: темно-желтого цвета, круглые со скошенными краями, с надпечаткой «NVR» на одной стороне и «NV» — на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5/160 мг: темно-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой «NVR» на одной стороне и «ECE» — на другой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10/160 мг: светло-желтого цвета, овальные со скошенными краями, с надпечаткой «NVR» на одной стороне и «UIC» — на другой.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг или 10 мг/160 мг. 7, 10 или 14 шт. в блистере; 1, 2, 4, 8, 14 или 40 блистеров по 7 таблеток; 3, 9 или 28 блистеров по 10 таблеток; 1. 2, 4, 7, или 20 блистеров по 14 таблеток помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг+320 мг или 10 мг+320 мг. По 7 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ. По 1 блистеру по 7 таблеток; по 1, 2, 4, 7 блистеров по 14 таблеток помещают в картонную пачку.
Фармакологическое действие
Показания
Артериальная гипертензия (для пациентов, которым показана комбинированная терапия).Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину, валсартану и другим компонентам препарата;
беременность.
Безопасность применения препарата Эксфорж® у больных с односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, у пациентов после недавно перенесенной трансплантации почки, а также детей и подростков до 18 лет не установлена.
С осторожностью:
заболевания печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчных путей) — валсартан выводится главным образом в неизменном виде с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени;
тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) — т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях отсутствуют;
митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия — также как и при применении других вазодилататоров;
гиперкалиемия, дефицит в организме натрия и/или уменьшение ОЦК.
Применение при беременности и кормлении грудью
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Известно, что назначение ингибиторов АПФ, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) , беременным во II и III триместрах, приводит к повреждению или гибели развивающегося плода. По данным ретроспективного анализа применение ингибиторов АПФ во время I триместра беременности сопровождалось развитием патологии плода и новорожденного. При непреднамеренном приеме валсартана у беременных описаны случаи развития спонтанных абортов, маловодие и нарушения функции почек у новорожденных.
Препарат Эксфорж®, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, не следует назначать при беременности и женщинам, желающим забеременеть. Пациентки детородного возраста должны быть проинформированы о возможном риске для плода, связанном с применением препаратов, влияющих на РААС. Если беременность выявлена в период лечения препаратом Эксфорж®, препарат следует отменить как можно скорее.
Неизвестно, проникает ли валсартан и/или амлодипин в грудное молоко. Поскольку в экспериментальных исследованиях отмечено выделение валсартана с грудным молоком, не рекомендуется применять препарат Эксфорж® в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Безопасность применения препарата Эксфорж® оценена более чем у 2600 пациентов.
Критерии оценки частоты нежелательных реакций: очень часто (>10% случаев); часто (1–10%); иногда (0,1–1%); редко (0,001–0,1%); в отдельных случаях (<0,001%). В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, побочные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.
Со стороны дыхательной системы: часто — назофарингит, грипп.
Аллергические и иммунологические реакции: редко — повышенная чувствительность.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, шум в ушах; иногда — головокружение, связанное с нарушением функции вестибулярного аппарата.
Психические нарушения: редко — тревожность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, сонливость, ортостатическое головокружение, парестезии.
Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, боль в глотке и гортани.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия; редко — синкопальное состояние, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — диарея, тошнота, боль в животе, запор, сухость во рту.
Дерматологические реакции: иногда — кожная сыпь, эритема; редко — гипергидроз, экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда — отечность суставов, боль в спине, артралгии; редко — мышечные спазмы, чувство тяжести во всем теле.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, полиурия, эректильная дисфункция.
Прочие: часто — пастозность, отек лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, приливы крови к лицу, астения, чувство жара.
В сравнительных и плацебо-контролируемых клинических исследованиях частота периферических отеков была достоверно ниже у пациентов, получавших комбинацию амлодипина с валсартаном (5,8%), чем у пациентов, получавших монотерапию амлодипином (9%).
Лабораторные показатели: повышение азота мочевины крови (более 3,1 ммоль/л) наблюдалось незначительно чаще в группах, получавших амлодипин/валсартан (5,5%) и валсартан в виде монотерапии (5,5%), по сравнению с группой, получавшей плацебо (4,5%).
Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении Эксфоржа, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.
Амлодипин
В тех клинических исследованиях, где амлодипин применяли в качестве монотерапии, отмечались также другие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): наиболее часто — тошнота; реже — алопеция, изменение частоты дефекации, диспепсия, одышка, ринит, гастрит, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, эректильная дисфункция, учащение мочеиспускания, лейкопения, общее недомогание, лабильность настроения, сухость во рту, миалгия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, повышенное потоотделение, тромбоцитопения, васкулит, ангионевротический отек, многоформная эритема.
В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании (PRAISE-2) у больных с сердечной недостаточностью III и IV степени по классификации NYHA неишемической этиологии при применении амлодипина отмечалось увеличение частоты возникновения отека легких при отсутствии значимых различий по частоте развития ухудшения течения сердечной недостаточности в сравнении с плацебо.
В редких случаях в начале терапии блокаторами медленных кальциевых каналов или при повышении дозы блокаторов медленных кальциевых каналов, особенно у пациентов страдающих тяжелой формой ИБС, отмечалось повышение частоты, длительности и выраженности стенокардии или развитие острого инфаркта миокарда. Также на фоне терапии БМКК наблюдались случаи развития аритмии (включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий). Не представляется возможным отличить возникновение данных нежелательных явлений от естественного течения основного заболевания.
Валсартан
В клинических исследованиях при применении валсартана в качестве монотерапии были отмечены следующие нежелательные явления (независимо от их причинной связи с изучаемым препаратом): вирусные инфекции, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ринит, нейтропения, бессонница.
Нейтропения была выявлена у 1,9% больных, получавших валсартан, и 1,6% больных, получавших ингибитор АПФ.
В контролируемых клинических исследованиях у 3,9 и 16,6% больных с сердечной недостаточностью, получавших валсартан, было отмечено повышение уровня креатинина и азота мочевины крови более чем на 50% соответственно. Для сравнения — у больных, получавших плацебо, повышение креатинина и азота мочевины наблюдалось в 0,9 и 6,3% случаев.
Удвоение содержания сывороточного креатинина было выявлено у 4,2% пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, получавших валсартан и у 3,4% получавших каптоприл.
В контролируемых клинических исследованиях у 10% пациентов с сердечной недостаточностью было отмечено повышение концентрации калия сыворотки более чем на 20%. Для сравнения, у больных, получавших плацебо, повышение концентрации калия наблюдалось в 5,1% случаев.
Передозировка
Данные о случаях передозировки препарата в настоящее время отсутствуют.
Симптомы: при передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможной рефлекторной тахикардии. Сообщалось также о возникновении выраженной и длительной системной артериальной гипотензии вплоть до развития шока с летальным исходом.
Лечение: при случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или через 2 ч после приема амлодипина значительно уменьшало его абсорбцию.
При клинически выраженной артериальной гипотензии, вызванной препаратом Эксфорж®, следует уложить больного с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) вазоконстриктора. В/в введение кальция глюконата может быть эффективным для устранения блокады кальциевых каналов. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1 раз в сутки вне зависимости от времени приема пищи.
Рекомендуемая суточная доза — 1 табл., содержащая амлодипин/валсартан в дозе 5/80, 5/160, 10/160, 5/320 мг или 10/320 мг.
Рекомендуемая максимальная суточная доза — 10/320 мг.
При назначении пациентам пожилого возраста, пациентам с начальными или умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин), нарушениями функции печени или заболеваниями печени, с явлениями холестаза: изменения режима дозирования не требуется.
Особые указания
При необходимости отмены β-адреноблокаторов перед началом терапии препараом Эксфорж®, дозу β-адреноблокаторов следует уменьшать постепенно. Поскольку амлодипин не является β-адреноблокатором, применение препарата Эксфорж® не предотвращает развитие синдрома отмены, возникающего при резком прекращении лечения β-адреноблокаторами.
Дефицит в организме натрия и/или уменьшение ОЦК. В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией в 0,4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия. У больных с активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например при дефиците ОЦК и/или натрия у пациентов, получающих высокие дозы диуретиков), при приеме блокаторов ангиотензиновых рецепторов, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения препаратом Эксфорж® следует провести коррекцию содержания натрия в организме и/или ОЦК или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует уложить с приподнятыми ногами, при необходимости, провести в/в инфузию физиологического раствора. После стабилизации АД лечение препаратом Эксфорж® может быть продолжено.
Гиперкалиемия. При одновременном применении препарата с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль концентрации калия в крови.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и осуществлять работу с механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения или повышенной утомляемости следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или работе с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Амлодипин
При монотерапии амлодипином не отмечается клинически значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, маалоксом (гель гидроксида алюминия, гидроксид магния, симетикон), циметидином, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.
Валсартан
Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение концентрации калия в крови (например с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить частый контроль концентрации калия в крови.
Условия хранения препарата
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
аблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 80 мг 5 мг + 80 — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 160 мг 5 мг + 160 — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг + 320 мг 5 мг + 320 — 2 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 160 мг 10 мг + 160 — 3 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг + 320 мг 10 мг + 320 — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг или 10 мг/160 мг.
Новартис Фарма АГ, Швейцария.
Произведено
Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.
или
Новартис Фармасьютика С.А., Испания.
Novartis Pharma AG, Switzerland.
Manufactured by Novartis Pharma Stein AG, Switzerland.
or Novartis Pharmaceutica SA, Spain.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг+320 мг или 10 мг+320 мг.
Новартис Фарма АГ, Швейцария.
Произведено
Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.
Лихтштрассе, 35, 4056, Базель, Швейцария.
Novartis Pharma AG, Switzerland.
Manufactured by Novartis Pharma Stein AG, Switzerland.
Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.
Для всех дозировок
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу
115035, Москва, Садовническая ул., 82/2.
Тел.: (495) 967-12 70; факс:(495) 967-12-68.
Дженерики препарата
Вамлосет
Нарунел
Сартавель Амло
Эксфотанз
Валз Н
Валсартан-Гидрохлортиазид-Акрихин
Вальсакор Н80
Вальсакор Н160
Вальсакор Н320
Вальсакор НД160
Дуопресс
Рассказать друзьям
Поделиться в соцсетях
difmed@yandex.ru