Фосренол (Fosrenol)
Действующее вещество
Лантана карбонат* (Lanthanum carbonate*)Состав и форма выпуска
Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и гравировкой "S405" над "500".
| 1 таб. | |
| лантана (III) карбоната гидрат | 954 мг, |
| что соответствует содержанию лантана | 500 мг |
Вспомогательные вещества: декстраты (гидратированные), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
45 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (2) - пачки картонные.
Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и гравировкой "S405" над "750".
| 1 таб. | |
| лантана (III) карбоната гидрат | 1431 мг, |
| что соответствует содержанию лантана | 750 мг |
Вспомогательные вещества: декстраты (гидратированные), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
15 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (6) - пачки картонные.
Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями и гравировкой "S405" над "1000".
| 1 таб. | |
| лантана (III) карбоната гидрат | 1908 мг, |
| что соответствует содержанию лантана | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: декстраты (гидратированные), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
15 шт. - флаконы из полиэтилена высокой плотности (6) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Показания
- гиперфосфатемия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих гемодиализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (ПАПД);
- пациенты с хроническими заболеваниями почек, не находящиеся на гемодиализе, с концентрацией фосфатов в плазме >1.78 ммоль/л, при недостаточной эффективности низкофосфатной диеты для контроля концентрации фосфатов в плазме.
Противопоказания
- гипофосфатемия;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при состояниях, связанных с выраженным нарушением оттока желчи; при язвенной болезни желудка в фазе обострения, язвенном колите, болезни Крона, кишечной непроходимости.
Побочные действия
Побочные реакции, связанные с применением препарата (по оценке исследователем), были зарегистрированы примерно у 24% участников исследований с терминальной стадией хронической почечной недостаточности. Ни для одной побочной реакции частота не превышала 10%. Наиболее часто наблюдались гипокальцемия, нарушения со стороны пищеварительной системы (они сводились к минимуму при приеме препарата Фосренол во время еды, и уменьшались при продолжении лечения).
| Часто (1-10%) | Нечасто (0.1-1%) |
| Со стороны обмена веществ: | |
| гипокальцемия | гиперкальцемия, гипергликемия, гиперфосфатемия, гипофосфатемия, анорексия, повышение аппетита, повышение концентрации алюминия в крови, уменьшение массы тела |
| Со стороны пищеварительной системы: | |
| боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота | отрыжка, нарушение переваривания пищи, синдром раздраженного кишечника, сухость во рту, эзофагит, стоматит, жидкий стул, поражение зубов, поражение ЖКТ неуточненное, повышение активности ГГТ, печеночных трансаминаз, ЩФ |
| Инфекции: | |
| гастроэнтерит, ларингит | |
| Со стороны системы кроветворения: | |
| эозинофилия | |
| Со стороны эндокринной системы: | |
| гиперпаратиреоз | |
| Со стороны нервной системы: | |
| головокружение, головная боль, нарушение вкуса | |
| Со стороны органов чувств: | |
| вертиго | |
| Дерматологические реакции: | |
| алопеция, зуд, эритематозная сыпь, гипергидроз | |
| Со стороны костно-мышченой системы: | |
| артралгия, миалгия, остеопороз | |
| Общие реакции: | |
| астения, боль в груди,слабость, общее плохое самочувствие, периферические отеки, боль, жажда | |
Наблюдалось преходящее изменение интервала QT, но оно не сопровождалось повышением частоты кардиологических побочных реакций.
Передозировка
Случаев передозировки не описано. Наибольшая суточная доза лантана для здоровых добровольцев составляла 4718 мг в течение 3 дней. Симптомы при этом были легкой или средней тяжести и включали тошноту и головную боль.Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь взрослым, включая пациентов пожилого возраста (> 65 лет).
Таблетки следует разжевывать, не проглатывать целиком. Лекарственная форма таблетки жевательные позволяет избежать дополнительного приема жидкости. Пациенты должны соблюдать рекомендованную диету для контроля концентрации фосфатов и водного баланса.
Опыт применения препарата длительностью более 2 лет ограничен. Следует тщательно оценить соотношение риск/польза при длительности применения препарата более 2 лет.
Фосренол следует принимать во время или сразу после еды. Суточную дозу следует делить между приемами пищи. Следует контролировать концентрацию фосфатов в сыворотке крови, и дозу препарата Фосренол следует повышать каждые 2-3 недели до достижения приемлемой концентрации фосфатов, после этого следует продолжать регулярно контролировать концентрацию фосфатов.
Имеются данные о том, что контроль концентрации фосфатов в крови достигается при начальной дозе 750 мг/сут. В клинических исследованиях максимальная доза препарата (у ограниченного числа больных) составляла 3750 мг. У пациентов, чувствительных к применению лантана, приемлемая концентрация фосфатов в сыворотке крови обычно достигается при дозе лантана 1500-3000 мг/сут.
Благодаря особенностям механизма действия и отсутствию печеночного метаболизма, при нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется, но за пациентами следует тщательно наблюдать.
Особые указания
При применении препарата Фосренол у животных показано накопление лантана в тканях. При анализе 105 биопсийных образцов костей больных, получавших Фосренол (некоторые - до 4.5 лет), со временем наблюдалось повышение концентрации лантана. Клинических данных о накоплении лантана в других тканях человека нет. В настоящее время данные о безопасности применения препарата сроком более 24 мес ограничены.
Клинические исследования препарата Фосренол не включали больных с острой язвой желудка, язвенным колитом, болезнью Крона или кишечной непроходимостью. У таких больных Фосренол следует применять только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие гипокальцемии. Фосренол не содержит кальций. Поэтому у этой категории пациентов следует регулярно контролировать концентрацию кальция в сыворотке крови, и при необходимости следует назначать препараты кальция.
Лантан не метаболизируется ферментами печени, но, вероятнее всего, выводится с желчью. Состояния, связанные с выраженным нарушением оттока желчи, могут сопровождаться замедлением выведения лантана, что может приводить к повышению его концентрации в плазме крови и к усилению отложения лантана в тканях. Поскольку печень является основным органом выведения абсорбированного лантана, рекомендуется проведение контроля функций печени.
При развитии гипофосфатемии Фосренол следует отменить.
У пациентов, принимающих карбонат лантана, при рентгенографии органов брюшной полости может наблюдаться поглощение излучения, типичное для контрастных средств.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Фосренол способен вызывать головокружение и вертиго, вследствие этого возможно нарушение способности к управлению транспортными средствами и движущимися механизмами. При возникновении таких симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Лантана карбонат способен повышать рН желудочного сока. Не рекомендуется принимать препараты, взаимодействующие с антацидами (например, хлорохин, гидроксихлорохин, кетоконазол), в течение 2 ч до и после приема препарата Фосренол.
У здоровых людей одновременный прием цитрата не влияет на всасывание и фармакокинетику лантана.
В клинических исследованиях применение препарата Фосренол не влияло на содержание жирорастворимых витаминов A, D, Е и К в сыворотке крови.
В исследованиях с участием здоровых добровольцев прием препарата Фосренол совместно с дигоксином, варфарином или метопрололом не приводил к клинически значимому изменению фармакокинетики этих препаратов.
В растворе, моделирующем желудочный сок, лантана карбонат не формировал нерастворимых комплексов с варфарином, дигоксином, фуросемидом, фенитоином, метопрололом или эналаприлом, что позволяет предположить слабую способность влиять на всасывание этих веществ.
Однако теоретически возможно взаимодействие с тетрациклином, доксициклином и производными флоксацина, и, если эти препараты требуется применять одновременно, то рекомендуется принимать их за 2 ч до или через 2 ч после приема препарата Фосренол.
Лантана карбонат не является субстратом цитохрома Р450 и существенно не угнетает in vitro активность основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека, в т.ч. CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, CYP2C9 и CYP2C19.
Условия хранения препарата
Срок годности
Рассказать друзьям
Поделиться в соцсетях
difmed@yandex.ru