Рокальтрол® (Rocaltrol®)

• все заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией;
• повышенная чувствительность к препарату (или к лекарственным средствам того же класса) или любому другому компоненту препарата;
• гипервитаминоз D;
• детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью: атеросклероз, туберкулез легких, сердечная недостаточность, фосфатный нефролитиаз, саркоидоз и другие гранулематозы, пожилой возраст (может способствовать развитию атеросклероза).

При пероральном назначении сублетальных доз витамина D беременным крольчихам у плодов развивался надклапанный аортальный стеноз. Данных о тератогенности витамина D, даже очень больших его доз, для человека нет. Назначать Рокальтрол беременным женщинам следует только по абсолютным показаниям, если ожидаемый эффект для матери превышает возможный риск для плода.

По-видимому, экзогенный кальцитриол проникает в грудное молоко. С учетом возможной гиперкальциемии у матери и побочных реакций у грудных детей, не рекомендуется прием препарата в период грудного вскармливания.

Поскольку Рокальтролобладает активностью витамина D, его побочные действия аналогичны тем, которые возникают при передозировке витамина D, т.е. синдрому гиперкальциемии или интоксикации кальцием (в зависимости от тяжести и продолжительности гиперкальциемии). Острые симптомы могут включать анорексию, головную боль, рвоту, гастралгии или боли в животе и запоры. Из-за короткого биологического периода полужизни кальцитриола уровень кальция в сыворотке нормализуется через несколько дней после отмены Рокальтрола, то есть намного быстрее, чем при лечении препаратами витамина D₃.

При длительном приеме могут возникать дистрофия, расстройства чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, апатия, задержка роста и инфекции мочевыводящих путей.

Частота каждой из побочных реакций, описанных при клиническом применении Рокальтролапо всем показаниям за 15 лет, очень низка (включая гиперкальциемию) и не превышает 0.001%.

При одновременной гиперкальциемии и гиперфосфатемии >6 мг/100 мл или >1.9 ммоль/л может возникать кальцификация мягких тканей, которая обнаруживается рентгенологически.

У больных с нормальной функцией почек хроническая гиперкальциемия может привести к повышению креатинина сыворотки.

У чувствительных лиц могут развиться реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница и очень редко эритематозные поражения кожи).

Внутрь.

Стандартный режим дозирования

Начальная суточная доза — 0,25 мкг. Оптимальную суточную дозу Рокальтрола^® нужно тщательно подбирать для каждого больного в зависимости от содержания кальция в сыворотке. Лечение Рокальтролом^® всегда нужно начинать с как можно меньшей дозы и повышать ее только при тщательном контроле уровня кальция в сыворотке.

Необходимым условием для оптимальной эффективности терапии Рокальтролом^® является достаточное, но не избыточное поступление кальция с пищей с начала лечения (для взрослых — около 800 мг/сут). В некоторых случаях больному может потребоваться прием препаратов кальция. Благодаря улучшению всасывания кальция в ЖКТ, некоторым больным, получающим Рокальтрол^®, может быть достаточным и пониженное поступление кальция. Больным с тенденцией к гиперкальциемии следует назначать препараты лишь в малых дозах или вообще отменить их.

Общее суточное поступление кальция (с пищей и/или ЛС) должно составлять, в среднем, примерно 800 мг и не превышать 1000 мг.

На этапе стабилизации терапии Рокальтролом^® концентрацию кальция в сыворотке следует определять не реже 2 раз в неделю. После подбора оптимальной дозы Рокальтрола^® сывороточные уровни кальция нужно проверять ежемесячно (или согласно рекомендациям по отдельным показаниям). Забор крови для определения уровня кальция следует проводить без применения жгута.

Как только уровень содержания кальция в сыворотке на 1 мг/100 мл (250 мкмоль/л) превысит норму (9–11 мг/100 мл или 2250–2750 мкмоль/л) или креатинин сыворотки превысит 120 мкмоль/л, прием Рокальтрола^® следует немедленно прекратить до нормализации уровня кальция в крови.

При гиперкальциемии уровни кальция и фосфатов в сыворотке нужно определять ежедневно. После их нормализации лечение Рокальтролом^® можно продолжить, уменьшив прежнюю дозу на 0,25 мкг. Следует оценить суточное поступление кальция с пищей и, при необходимости, внести коррективы в диету.

Дозирование в особых случаях у взрослых

Постменопаузальный остеопороз: 0,25 мкг 2 раза в сутки. Содержание кальция и креатинина следует определять через 4 нед, 3 и 6 мес после начала лечения, а затем каждые 6 мес.

Почечная остеодистрофия (больные на диализе): начальная суточная доза — 0,25 мкг. Больным с нормальным или только слегка пониженным уровнем сывороточного кальция достаточно дозы 0,25 мкг через день. Если биохимические показатели и клиническая картина не улучшаются, суточную дозу следует увеличивать на 0,25 мкг с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять уровень сывороточного кальция не реже 2 раз в неделю. У большинства больных терапевтический эффект наступает при суточной дозе — 0,5–1 мкг.

У больных, рефрактерных к непрерывной терапии, эффективна пульсовая (прерывистая) терапия Рокальтролом^®в начальной дозе  — 0,1 мкг/кг 2–3 раза в неделю на ночь. Максимальная суммарная доза Рокальтрола^® не должна превышать 12 мкг в неделю.

Вторичный гиперпаратиреоз (предиализ): у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина 15–55 мл/мин) начальная суточная доза — 0,25 мкг/сут для взрослых и детей старше 3 лет (скорректированная на площадь поверхности 1,73 м²). Суточная доза может быть увеличена до 0,5 мкг.

Гипопаратиреоз и рахит: начальная доза — 0,25 мкг/сут, утром. Если улучшения биохимических показателей и клинической картины не наблюдается, дозу можно увеличивать с интервалами в 2–4 нед. В течение этого периода следует определять сывороточный кальций не реже 2 раз в неделю. При гиперкальциемии прием Рокальтрола^® должен быть немедленно прекращен до нормализации уровня кальция в крови. Следует снизить потребление продуктов, содержащих кальций.

У больных с гипопаратиреозом иногда могут наблюдаться нарушения всасывания, в т.ч. и кальция, что может потребовать увеличения дозы Рокальтрола^®.

Если Рокальтрол^® назначают беременной женщине с гипопаратиреозом, то во второй половине беременности может потребоваться увеличение дозы препарата, а после родов и в период кормления грудью — ее уменьшение.

Дозирование у больных старческого возраста. Больным старческого возраста коррекции дозы не требуется. Необходимо придерживаться общих рекомендаций по контролю уровня кальция и креатинина в сыворотке.