Стриверди® Респимат® (Striverdi® Respimat®)
Действующее вещество
Олодатерол* (Olodaterol*)Состав и форма выпуска
Раствор для ингаляций дозированный прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
1 доза | |
олодатерола гидрохлорид | 2.7 мкг, |
что соответствует содержанию олодатерола | 2.5 мкг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.0011 мг, динатрия эдетат - 0.0011 мг, лимонная кислота безводная - 0.0003 мг, вода очищенная - до 11.05 мг.
4 мл (60 доз) - картриджи вместимостью 4.5 мл (1), помещенные в алюминиевый цилиндр, в комплекте с ингалятором Респимат® - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитический препарат, бета2-адреномиметик. Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к β2-адренорецепторам. Активация β2-адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая участвует в синтезе циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки в дыхательных путях. Олодатерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов длительного действия, характеризуется быстрым началом действия и длительным сохранением эффекта в течение не менее 24 ч. β2-адренорецепторы присутствуют не только в гладких мышцах дыхательных путей, но и на поверхности многих других клеток, в т.ч. в эпителии и эндотелии легких и сердца. Точная функция β2-рецепторов в сердце не известна, но их присутствие указывает на возможность влияний на сердце даже высокоселективных бета2-адренергических агонистов. Установлено, что однократное применение олодатерола в дозах 10, 20, 30 и 50 мкг приводило через 20 мин-2 ч к увеличению (по сравнению с плацебо) интервала QT (по сравнению с исходным значением), который по мере повышения дозы в среднем возрастал с 1.6 мс (олодатерол в дозе 10 мкг) до 6.5 мс (олодатерол в дозе 50 мкг). Не было обнаружено каких-либо тенденций к изменению средних величин ЧСС или частоты экстрасистол и их типа в зависимости от дозы препарата или от времени.
Исследования показали, что применение препарата Стриверди® Респимат® в дозе 5 мкг 1 раз/сут (утром) приводило к значительному улучшению (р<0.0001) функции легких в течение 5 мин после первой дозы (среднее увеличение ОФВ1 составляло 0.130 л по сравнению с исходным значением до лечения 1.18 л). Существенное улучшение функции легких сохранялось в течение 24 ч, среднее увеличение AUC0-3 ОФВ1 составляло 0.162 л по сравнению с плацебо, р<0.0001; среднее увеличение базального (через 24 ч) ОФВ1 составляло 0.071 л по сравнению с плацебо (р<0.0001).
В двух исследованиях переносимости физической нагрузки было установлено, что Стриверди® Респимат® по сравнению с плацебо увеличивает время до наступления усталости (соответственно на 14% р=0.0002 и на 11.8% р=0.0018). Стриверди® Респимат® по сравнению с плацебо также уменьшает гиперинфляцию легких (функциональную остаточную емкость легких), что приводит к увеличению емкости вдоха в покое и во время осуществления физической нагрузки.
Показания
для длительной поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для уменьшения обструкции дыхательных путей, улучшения качества жизни и переносимости физических нагрузок.Противопоказания
- повышенная чувствительность к олодатеролу или к любому компоненту препарата;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью следует назначать препарат при сердечно-сосудистых заболеваниях, в т.ч. нестабильной ИБС, нарушении сердечного ритма, удлинении интервала QT, гипертрофической обструктивной миокардиопатии, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, судорогах, а также у пациентов, в анамнезе которых имеются указания на такие заболевания как инфаркт миокарда или госпитализация по поводу сердечной недостаточности (в течение предшествующего года), жизнеугрожающая аритмия, пароксизмальная тахикардия с ЧСС >100.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о влиянии препарата Стриверди® Респимат® на течение беременности нет. В доклинических исследованиях при использовании олодатерола в высоких дозах, в несколько раз превышавших терапевтические дозы, установлены влияния, типичные для бета-адреномиметиков.
Препарат следует применять при беременности только в том случае, если вероятная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует учитывать ингибирующее влияние олодатерола на сократительную способность матки.
Клинических данных о применении олодатерола в период лактации нет. Препарат следует применять в период грудного вскармливания только в том случае, если вероятная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Побочные действия
Побочные реакции были выявлены на основании данных, полученных при проведении клинических исследований препарата Стриверди® Респимат®.
Олодатерол относится к группе бета-адреномиметиков длительного действия. Поэтому следует принимать во внимание возможность возникновения нежелательных эффектов, характерных для всего класса бета-адреномиметиков, таких как тахикардия, аритмия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, гипертензия или гипотензия, тремор, головная боль, нервозность, бессонница, головокружение, сухость во рту, тошнота, мышечный спазм, усталость, недомогание, гипокалиемия, гипергликемия и метаболический ацидоз.
Со стороны дыхательной системы: назофарингит.
Со стороны нервной системы: головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны кожных покровов: сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.
Возникновение сыпи может рассматриваться как реакция гиперчувствительности на препарат Стриверди® Респимат®. Возможны и другие реакции гиперчувствительности (как и в случае местного применения любых всасывающихся препаратов).
Передозировка
Симптомы: передозировка олодатерола может привести к выраженным эффектам, типичным для бета-адреномиметиков, например, к ишемии миокарда, артериальной гипертензии или гипотензии, тахикардии, аритмии, ощущению сердцебиения, головокружению, нервозности, бессоннице, беспокойству, головной боли, тремору, сухости во рту, спазму мышц, тошноте, усталости, недомоганию, гипокалиемии, гипергликемии и метаболическому ацидозу.
Лечение: прекращение применения препарата, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Рекомендовано применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, но только при соблюдении особой осторожности, т.к. использование этих препаратов может вызвать бронхоспазм.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции спрея из ингалятора Респимат® (5 мкг/терапевтическая доза) 1 раз/сут, в одно и то же время дня.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести и пациентов с нарушениями функции почек можно использовать препарат Стриверди® Респимат® в рекомендуемой дозе. Данных о применении препарата Стриверди® Респимат® у пациентов со значительными нарушениями функции печени не имеется.
ХОБЛ обычно не развивается у детей. Безопасность и эффективность олодатерола у детей не изучены.
Инструкция по применению
Вставка картриджа и подготовка к использованию
Перед первым использованием ингалятора необходимо осуществить действия, приведенные ниже под номерами 1-6.
1. При закрытом защитном желтом колпачке следует нажать стопорную кнопку и снять прозрачную гильзу.
2. Вынуть картридж из упаковки и вставить его тонким концом в ингалятор до щелчка.
Чтобы убедиться в том, что картридж находится на месте, следует сильно надавить картриджем на твердую поверхность. Картридж не должен быть полностью погружен в ингалятор, серебристое кольцо на его нижнем конце должно выступать из ингалятора.
После того, как картридж вставлен в ингалятор, не следует вынимать его.
3. Надеть прозрачную гильзу.
После этого гильзу не следует больше снимать.
Подготовка к первому использованию ингалятора Стриверди® Респимат®
4. Ингалятор Стриверди® Респимат® следует держать вертикально с надетым защитным желтым колпачком.
Повернуть прозрачную гильзу по направлению черной стрелки, указанной на этикетке, до щелчка (пол-оборота).
5. Полностью откинуть желтый защитный колпачок.
6. Направить ингалятор Стриверди® Респимат® вниз, нажать кнопку подачи дозы, затем следует закрыть желтый защитный колпачок.
Следует повторить этапы 4, 5 и 6 до появления аэрозольного облачка.
Затем необходимо повторить этапы 4, 5 и 6 еще 3 раза, чтобы обеспечить подготовку ингалятора для применения.
Теперь ингалятор Стриверди® Респимат® готов к применению.
Осуществление этих этапов не уменьшает число доз препарата.
После подготовки ингалятор Стриверди® Респимат® позволяет высвободить 60 ингаляций препарата (30 терапевтических доз).
Ежедневное использование ингалятора Стриверди® Респимат®
Следует использовать ингалятор Стриверди® Респимат® только 1 раз/сут. Каждый раз необходимо осуществлять 2 вдоха.
I. Ингалятор Стриверди® Респимат® следует держать вертикально с одетым желтым защитным колпачком, чтобы предотвратить случайное высвобождение лекарства. Следует повернуть прозрачную гильзу по направлению черной стрелки, указанной на этикетке, до щелчка (пол-оборота).
II. Желтый защитный колпачок следует полностью откинуть. Необходимо выдохнуть медленно и глубоко, затем охватить плотно губами конец мундштука. При этом отверстие для воздуха в ингаляторе должно быть свободно. Следует направить ингалятор Стриверди® Респимат® к задней части горла.
Вдыхая ртом медленно и глубоко, следует нажать кнопку подачи дозы и продолжать вдох как можно дольше. Необходимо задержать дыхание на 10 секунд или так долго, как пациенту удобно.
III. Необходимо повторить этапы I и II, чтобы получить полную дозу.
Желтый защитный колпачок ингалятора Стриверди® Респимат® следует закрыть до следующего применения.
Если ингалятор Стриверди® Респимат® не использовался более 7 дней, необходимо высвободить из него 1 дозу по направлению к полу. Если ингалятор Стриверди® Респимат® не использовался более 21 дня, следует повторить этапы 4-6 до появления видимого аэрозольного облачка, затем повторить этапы 4-6 еще 3 раза.
Как определить, когда нужно воспользоваться новым ингалятором Стриверди® Респимат ®
Ингалятор Стриверди® Респимат® содержит 60 ингаляций (30 терапевтических доз). Указатель доз показывает, сколько примерно препарата еще осталось. Когда указатель ингалятора покажет на красную область шкалы, это означает, что лекарства осталось примерно на 7 дней (14 ингаляций). В этот промежуток времени необходимо получить рецепт на новый ингалятор Стриверди® Респимат®.
Когда индикатор доз достигнет конца красной шкалы, это означает, что ингалятор Стриверди® Респимат® пуст (т.е. все 30 доз использованы). Произойдет автоматическое блокирование ингалятора. С этого момента времени поворот прозрачной гильзы будет невозможен.
Ингалятор Стриверди® Респимат® следует утилизировать не позднее чем через 3 мес после использования, даже если не весь препарат был израсходован.
Как ухаживать за ингалятором
Необходимо протирать мундштук, включая его внутреннюю металлическую часть, используя только влажную мягкую ткань, как минимум, 1 раз в неделю. Небольшое изменение цвета мундштука не влияет на функционирование ингалятора Стриверди® Респимат®. При необходимости можно протирать ингалятор Стриверди® Респимат® влажной тканью также и снаружи.
Особые указания
Препарат Стриверди® Респимат® предназначен для поддерживающего лечения больных ХОБЛ. В связи с тем, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают пациенты в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам в возрасте до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.
Стриверди® Респимат® не следует использовать при бронхиальной астме. Долговременная эффективность и безопасность олодатерола при бронхиальной астме не изучались.
Препарат Стриверди® Респимат® не предназначен для лечения острых эпизодов бронхоспазма, т.е. в качестве средства скорой помощи.
После применения препарата Стриверди® Респимат® возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа (как и при использовании любых лекарственных средств).
Применение препарата Стриверди® Респимат®, как и других ингаляционных лекарственных средств, может привести к парадоксальному бронхоспазму, иногда угрожающему жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.
Бета-адреномиметики длительного действия следует применять с осторожностью у пациентов с необычными реакциями на симпатомиметические амины.
Олодатерол, как и другие бета-адреномиметики, может оказывать клинически существенные влияния на сердечно-сосудистую систему у некоторых пациентов (учащение пульса, повышение АД и/или появление соответствующих жалоб). В случае возникновения таких влияний может потребоваться прекращение лечения. Кроме того, сообщалось, что бета-адреномиметики приводили к таким изменениям на ЭКГ, как уплощение зубца Т и депрессия сегмента ST, хотя клиническое значение этих изменений неизвестно.
Бета-адреномиметики у некоторых пациентов могут вызывать существенную гипокалиемию, создающую предпосылки для возникновения нежелательных влияний на сердечно-сосудистую систему. Снижение содержания калия в сыворотке обычно кратковременно и не требует его восполнения. У пациентов с тяжелой ХОБЛ гипокалиемия может прогрессировать вследствие гипоксии и сопутствующей терапии и увеличивать риск развития аритмий.
Ингаляционное применение больших доз бета-адреномиметиков может привести к увеличению уровня глюкозы в плазме.
Стриверди® Респимат® не следует применять в комбинации с каким-либо другим лекарственным препаратом, содержащим бета-адреномиметики длительного действия. Пациентов, часто применяющих ингаляционные бета-адреномиметики короткого действия (например, 4 раза/сут), необходимо информировать о том, что такие препараты используются только для облегчения острых симптомов бронхоспазма.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, т.к. возможно развитие головокружения.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение других адренергических препаратов может усиливать нежелательные эффекты препарата Стриверди® Респимат®.
Одновременное применение ксантиновых производных, стероидов или диуретиков (не относящихся к группе калийсберегающих) может усиливать гипокалиемический эффект бета-адреномиметиков.
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять эффект препарата Стриверди® Респимат® или противодействовать этому эффекту. Поэтому Стриверди® Респимат® следует применять вместе с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли) только в вынужденных ситуациях. В этом случае предпочтительно применение кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.
Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или другие препараты, способные удлинять интервал QTc, могут усиливать действие препарата Стриверди® Респимат® на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное применение препарата Стриверди® Респимат® с кетоконазолом приводило к увеличению системного воздействия олодатерола в 1.7 раза, однако это не влияло на безопасность; коррекции дозы не требуется.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Необходимо использовать препарат в течение 3 мес после первой ингаляции.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Необходимо использовать препарат в течение 3 мес после первой ингаляции.